本研究では、炎症性腸疾患(IBD)治療薬候補であるNEt-3IBの医薬開発に資する大量合成法の開発、また有機合成で問題とされる廃液量の削減にも成功しました。IBDは、慢性的な下痢、血便、腹痛などの症状が見られ、世界的に罹患者が増加している疾患の1つです。その治療薬としては、ステロイドや抗体医薬が使用されていますが、 IBDの治療エンドポイントとされる粘膜治癒を誘導するには至っていません。我々が創出したNEt-3IBは、抗炎症および粘膜治癒を誘導する低分子型IBD治療薬候補として開発が進められています。
・既存の合成ルートをもとに、使用溶媒を回収および再利用が可能な脂溶性エーテルへと変換することで、使用溶媒種、廃液量の大幅な削減を可能としました。
・カラムクロマトグラフィー等の煩雑な精製操作を回避し、総収率の改善を達成しました。
・環境に配慮した合成法の指標であるE-factorについて、既存法からの大幅な改善に成功しました。
・低分子型IBD治療薬開発を通じた「すべての人々に健康と福祉を(SDG 3)」、
・廃液量の削減を通じた「安全な水とトイレを世界中に(SDG 6)」への貢献が期待されます。